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  1. 新一代抗疟候选药- Ganaplacide

    作者:石油醚引言疟疾仍是全球最致命的传染病之一,每年致死超60万人,其中多数为五岁以下儿童。4 青蒿素类复方疗法(ACTs)作为一线治疗正面临日益严重的耐药威胁,亟需作用机制新颖、用药更简便的新型抗疟药物。Ganaplaci…

  2. CDK2/4 双选择性抑制剂- GDC-4198

    作者:石油醚引言CDK4/6抑制剂(CDK4/6i)虽已重塑HR+乳腺癌治疗格局,但耐药…

  3. II型HER2激酶共价抑制剂- lAM1363

    作者:石油醚引言现有HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKI)常因脱靶抑制EGFR,导致皮疹、腹…

  4. 奥福格列隆(Foundayo)- 手性中间体1的合成

    作者:石油醚引言Orforglipron(奥福格列隆(Foundayo)是由Chugai…

  5. 新型β-内酰胺酶抑制剂- Xeruborbactam

    作者:石油醚引言抗生素是20世纪最重要的医学突破之一,广泛用于感染性疾病的预防与治疗。然…

  6. Building Block-蝴蝶醇

  7. Vepdegestrant的合成:Cereblon receptor (7)的合成

  8. Building Block- AMBF3‑Abu-OK的合成

  9. Lp(α)小分子抑制剂- Muvalaplin (1)

  10. 口服非肽GLP-1药物-奥福格列隆(Foundayo)

  11. Building Block-三取代立方烷及硝化衍生物的合成

  12. PARG抑制剂-FORX-428

  13. 上交大/上师大赵宝国教授团队JACS: 手性吡哆醛促进α-取代色氨酸衍生物的高效合成

  14. 磷酸二酯酶4B(PDE4B)抑制剂- 那米司特(JASCAYD®)

  15. MK-7845的合成:Claisen 缩合的流动化学工艺

  16. 南科大青年学者与校友合作成果发表于 JACS: 受限酸催化实现广泛适用的β-选择性氧-糖苷化

  17. 索托拉西布(Sotorasib)中间体拆分工艺开发(一)

Pick UP!

铁催化的烯基化合物对映选择性氢化方法学研究

本文作者:Joy导读浙江大学的陆展团队首次报道一种采用铁催化剂促进的由1,1-二取代烯基化合…

铜(I)催化酮亚胺与醛亚胺的不对称α-加成反应合成手性反式-1,2-二胺衍生物

导读手性1,2-二胺化合物在生物活性天然产物和药物化合物中具有重要的应用价值。另外,它们可作为手…

「Spotlight Research」打造手性材料新篇章!从生物塑料发散合成16种光学纯聚酯

作者:石油醚本期热点研究,我们邀请到了本文共同第一作者,来自科罗拉多州立大学的田俊杰博士为我们分…

Crabtree’s Catalyst

概要PF6被称为Crabtree催化剂,是一种取用很方便的离子型配体。该催化剂作为均相还原催化剂使…

Green Chem.:无金属催化实现2-乙烯基苯甲醛直接合成茚满酮

本文作者:杉杉导读近日,中国科学院上海药物研究所柳红和周宇课题组共同合作在Green Che…

Nat. Catal.:光生物催化自由基重新定位实现远程C–C/C–H键的对映选择性酰基化反应

作者:杉杉导读:近日,南京大学的黄小强与南京工业大学的江凌课题组在Nature Cata…

Murai-Chatani-Kakiuchi 反应

概要Murai-Chatani-Kakiuchi反应 (Murai-Chatani-Kakiuc…

蒂芬欧–捷姆扬诺夫重排反应(Tiffeneau-Demjanov Rearrangement)

概要环化β-氨基醇在亚硝酸的作用下,得到增碳的环化产物。原料可以从酮开始经过HCN或硝基甲烷…

「Spotlight Research」分子骨架编辑―零价镍络合物

作者:石油醚本期热点研究,我们邀请到了本文第一作者,来自ETH Zurich的钟宏宇博士为我们分…

可选择环尺寸的双胺化

本文翻译投稿 Suming 校对编辑 JiaoJiao本文报道了使用具有铱催化剂的仲胺来进行烯基…

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