化学部落~~格格化学与生活

  1. 新一代抗疟候选药Ganaplacide的商业化工艺

    作者:石油醚引言疟疾仍是全球最严峻的公共卫生挑战之一,恶性疟原虫引发绝大多数重症和死亡病例,尤其在撒哈拉以南非洲。尽管媒介控制和化学治疗取得进展,青蒿素联合疗法(ACTs)耐药性持续蔓延,亟需作用机制新颖、耐药风险低的新一代抗疟…

  2. 高选择性OX2R拮抗剂-赛托雷生Seltorexant

    作者:石油醚引言重度抑郁症(MDD)是一种严重、易复发的全球性重大疾病。研究发现,脑内食…

  3. USP1可逆变构抑制剂- TNG 348

    作者:石油醚引言去泛素化酶(DUBs)通过去除靶蛋白上的泛素调控蛋白质稳态。泛素特异性肽…

  4. 口服非肽GLP-1药物-Elecoglipron

    作者:石油醚引言GLP-1(glucagon-like peptide-1, 胰高血糖素…

  5. 第二代高选择性PRMT5抑制剂- AMG193

    作者:石油醚引言PRMT5是一种关键甲基转移酶,调控细胞生长等重要过程。其过表达促进肿瘤…

  6. 新一代抗疟候选药- Ganaplacide

  7. CDK2/4 双选择性抑制剂- GDC-4198

  8. II型HER2激酶共价抑制剂- lAM1363

  9. 奥福格列隆(Foundayo)- 手性中间体1的合成

  10. 新型β-内酰胺酶抑制剂- Xeruborbactam

  11. Building Block- AMBF3‑Abu-OK的合成

  12. Lp(α)小分子抑制剂- Muvalaplin (1)

  13. 口服非肽GLP-1药物-奥福格列隆(Foundayo)

  14. PARG抑制剂-FORX-428

  15. 磷酸二酯酶4B(PDE4B)抑制剂- 那米司特(JASCAYD®)

  16. 口服蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)药物-Vepdegestrant

  17. 氨基糖苷类抗生素-地贝卡星(Dibekacin)

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铜催化卤代烷基的羰基硅烷化反应

本文作者:杉杉导读近日,伊利诺伊大学Mankad Neal教授课题组在JACS发表论文,报道…

分子内自由基环化反应 Intramolecular Radical Cyclization

概要由卤素(或硫族化合物)和自由基引发剂产生的碳自由基具有亲核性。当分子中的适当位置存在有α,β…

Eschenmoser偶联(Eschenmoser Coupling)

概要硫代酰胺通过烷基化生成vinylogous amides或者聚氨酯的手法。基…

溶剂的同位素效应solvent isotope effect

译自Chem-Station网站日本版 原文链接:溶媒の同位体効果 solvent isotope …

Newman-Kwart Rearrangement

概要O-硫代氨基甲酸酯在高温加热下发生重排反应,生成S-硫代氨基甲酸酯。该方法是以苯酚为原料合成硫…

铱催化立体选择性全合成(+)-Rubriflordilactone A

作者:Synthetic Pioneer导读近日,昆明植物所杨玉荣团队在J. Am. C…

Commun Chem:茚三酮和对甲苯磺酰腙的溶剂控制区域选择性扩环反应研究

作者:石油醚导读:近日,云南大学金毅课题组和湖南科技大学焦银春课题组在Communicati…

手性Brønsted酸控制的不对称光[2+2]环加成反应研究

本文作者:杉杉导读近日,Wisconsin大学的T. P. Yoon与KAIST (Kore…

41 铌 火箭发动机的元素

本文作者 漂泊铌是一种重要的金属元素,金属铌常被用来作为合金添加剂改进钢铁的性能,也用于制造各种…

Angew:有机催化简单烷烃的C-H官能团化反应方法学

作者:杉杉导读:近日,南洋理工大学/贵州大学的Yonggui Robin Chi与贵州大…

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