化学部落~~格格化学与生活

  1. 口服非肽GLP-1药物-Elecoglipron

    作者:石油醚引言GLP-1(glucagon-like peptide-1, 胰高血糖素样肽-1)是由小肠L细胞在进食刺激后分泌的一种肠促胰岛素激素。GLP-1能够促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空并抑制食欲,从而有…

  2. 第二代高选择性PRMT5抑制剂- AMG193

    作者:石油醚引言PRMT5是一种关键甲基转移酶,调控细胞生长等重要过程。其过表达促进肿瘤…

  3. 新一代抗疟候选药- Ganaplacide

    作者:石油醚引言疟疾仍是全球最致命的传染病之一,每年致死超60万人,其中多数为五岁以下儿…

  4. CDK2/4 双选择性抑制剂- GDC-4198

    作者:石油醚引言CDK4/6抑制剂(CDK4/6i)虽已重塑HR+乳腺癌治疗格局,但耐药…

  5. II型HER2激酶共价抑制剂- lAM1363

    作者:石油醚引言现有HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKI)常因脱靶抑制EGFR,导致皮疹、腹…

  6. 奥福格列隆(Foundayo)- 手性中间体1的合成

  7. 新型β-内酰胺酶抑制剂- Xeruborbactam

  8. Building Block- AMBF3‑Abu-OK的合成

  9. Lp(α)小分子抑制剂- Muvalaplin (1)

  10. 口服非肽GLP-1药物-奥福格列隆(Foundayo)

  11. PARG抑制剂-FORX-428

  12. 磷酸二酯酶4B(PDE4B)抑制剂- 那米司特(JASCAYD®)

  13. 口服蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)药物-Vepdegestrant

  14. 氨基糖苷类抗生素-地贝卡星(Dibekacin)

  15. 化学酶法合成STING 激动剂MK-2118

  16. 新一代RAF激酶抑制剂-托沃非尼(Tovorafenib)

  17. 非酒精性脂肪性肝炎救星-瑞司美替罗(Resmetirom)

Pick UP!

阿恩特-艾斯特尔特合成(Arndt-Eistert Synthesis)

概要酰氯化物与重氮甲烷反应生成的重氮酮的Wolff重排被称为Arndt-Eistert合成。…

森田-贝里斯-希尔曼反应(Morita-Baylis-Hillman Reaction)

概要醛/亚胺和缺电子的烯烃在亲核催化剂的存在下的C-C成键反应。该反应具有优秀的原子经济性,…

2021年诺贝尔生理学或医学奖

作者 石油醚导读去年的诺贝尔生理或医学奖授予哈维·阿尔特(Harvey J. Alter)、…

宫浦-石山硼酸化 Miyaura-Ishiyama Borylation

概要由芳基或烯基卤化物/三氟甲磺酸酯作为底物与钯催化剂合成有机硼酸化合物的方法。市售的频哪醇二硼…

Org. Lett.:铑催化的1,6-烯炔不对称芳基化双重环化反应方法学

本文作者:杉杉导读近日,台湾清华大学的T. Hayashi (林 民生, Hayashi T…

Roskamp reaction

概要因2010年由四川大学冯小明课题组改进,并将其做成不对称催化反应,故又名Roskamp-Fen…

新型冠状病毒是如逃过我们的免疫系统的(1)

本文来自Chem-Station日文版 コロナウイルスが免疫システムから逃れる方法(1) kanak…

躲避Dead End「全合成・教你摆脱绝境的一手」③

本系列内容是为帮助大家能够直面全合成中应克服的困难而编写的。列举了一些在全合成过程中遇到的棘手问题的…

Nature系列 | 首次观测到半整数化的量子霍尔效应

2022年1月28日,东京大学十倉好紀(Yoshinori Tokura)教授课题组在国际专业期刊N…

可见光促进的磺酰化反应方法学研究

本文作者:杉杉导读近日,中山大学的罗勇与薛灿课题组在ACS Catal.中发表论文,报道一种…

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