化学部落~~格格化学与生活

  1. USP1可逆变构抑制剂- TNG 348

    作者:石油醚引言去泛素化酶(DUBs)通过去除靶蛋白上的泛素调控蛋白质稳态。泛素特异性肽酶1(USP1)是CA家族半胱氨酸蛋白酶,也是研究最深入的DUB之一。USP1需与WD40蛋白UAF1形成稳定异二聚体才具备完全催化活性。该…

  2. 口服非肽GLP-1药物-Elecoglipron

    作者:石油醚引言GLP-1(glucagon-like peptide-1, 胰高血糖素…

  3. 第二代高选择性PRMT5抑制剂- AMG193

    作者:石油醚引言PRMT5是一种关键甲基转移酶,调控细胞生长等重要过程。其过表达促进肿瘤…

  4. 新一代抗疟候选药- Ganaplacide

    作者:石油醚引言疟疾仍是全球最致命的传染病之一,每年致死超60万人,其中多数为五岁以下儿…

  5. CDK2/4 双选择性抑制剂- GDC-4198

    作者:石油醚引言CDK4/6抑制剂(CDK4/6i)虽已重塑HR+乳腺癌治疗格局,但耐药…

  6. II型HER2激酶共价抑制剂- lAM1363

  7. 奥福格列隆(Foundayo)- 手性中间体1的合成

  8. 新型β-内酰胺酶抑制剂- Xeruborbactam

  9. Building Block- AMBF3‑Abu-OK的合成

  10. Lp(α)小分子抑制剂- Muvalaplin (1)

  11. 口服非肽GLP-1药物-奥福格列隆(Foundayo)

  12. PARG抑制剂-FORX-428

  13. 磷酸二酯酶4B(PDE4B)抑制剂- 那米司特(JASCAYD®)

  14. 口服蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)药物-Vepdegestrant

  15. 氨基糖苷类抗生素-地贝卡星(Dibekacin)

  16. 化学酶法合成STING 激动剂MK-2118

  17. 新一代RAF激酶抑制剂-托沃非尼(Tovorafenib)

Pick UP!

香叶醇(geraniol)

香叶醇是两个异戊二烯单元连成的直链状的非环单萜醇类化合物。虽然结构中含有一个氢氧基,在分类上归为醇类…

宫浦硼基化反应 (Miyaura-Ishiyama-Hartwig Borylation)

概要对芳基化合物・烯基卤化物进行硼化得到其对应的有机硼产物的手法。硼源经常是来自利于获得的市…

友岡 克彦 Katsuhiko Tomooka

本文翻译自日文版化学空间: 友岡 克彦 Katsuhiko Tomooka   原作者:cosine…

Corey-Fuchs炔合成(Corey-Fuchs Alkyne Synthesis)

概要从醛生成增加一个炭(Homologation)的炔烃的合成。1,1-二卤代烯烃,跟2…

Louis E. Brus

译自Chem-Station网站日本版 原文链接:ルイ・E. ・ブラス Louis E. Brus…

生物催化氧化去对称化构建吡咯烷中间体

作者:石油醚引言近日, Merck & Co., Inc.结合多种过程分析技术(…

第164回——“开发能转换光和热能的智能材料”Panče Naumov教授

译自Chem-Station网站日本版 原文链接:第164回―「光・熱エネルギーを変換するスマート材…

Green Chem.:电催化CO2,胺和N-烯基磺酰胺的三组分反应

本文作者:杉杉导读本文主要报道一种绿色环保合成氨基甲酸酯化合物的策略,涉及电催化CO2、胺和…

103 铹 Lr

本文作者:漂泊铹是人工合成的放射性元素,美国伯克利劳伦斯国家实验室的科学家利用11B轰击249C…

琼斯氧化反应(Jones Oxidation)

概要该反应是最最基本的醇的氧化反应。该氧化反应不会破坏烯烃以及炔烃,只氧化醇基。反应…

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