化学部落~~格格化学与生活
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USP1可逆变构抑制剂- TNG 348
作者:石油醚引言去泛素化酶(DUBs)通过去除靶蛋白上的泛素调控蛋白质稳态。泛素特异性肽酶1(USP1)是CA家族半胱氨酸蛋白酶,也是研究最深入的DUB之一。USP1需与WD40蛋白UAF1形成稳定异二聚体才具备完全催化活性。该…
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口服非肽GLP-1药物-Elecoglipron
作者:石油醚引言GLP-1(glucagon-like peptide-1, 胰高血糖素…
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第二代高选择性PRMT5抑制剂- AMG193
作者:石油醚引言PRMT5是一种关键甲基转移酶,调控细胞生长等重要过程。其过表达促进肿瘤…
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新一代抗疟候选药- Ganaplacide
作者:石油醚引言疟疾仍是全球最致命的传染病之一,每年致死超60万人,其中多数为五岁以下儿…
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CDK2/4 双选择性抑制剂- GDC-4198
作者:石油醚引言CDK4/6抑制剂(CDK4/6i)虽已重塑HR+乳腺癌治疗格局,但耐药…
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II型HER2激酶共价抑制剂- lAM1363
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奥福格列隆(Foundayo)- 手性中间体1的合成
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新型β-内酰胺酶抑制剂- Xeruborbactam
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Building Block- AMBF3‑Abu-OK的合成
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Lp(α)小分子抑制剂- Muvalaplin (1)
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口服非肽GLP-1药物-奥福格列隆(Foundayo)
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PARG抑制剂-FORX-428
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磷酸二酯酶4B(PDE4B)抑制剂- 那米司特(JASCAYD®)
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口服蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)药物-Vepdegestrant
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氨基糖苷类抗生素-地贝卡星(Dibekacin)
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化学酶法合成STING 激动剂MK-2118
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新一代RAF激酶抑制剂-托沃非尼(Tovorafenib)






















