化学部落~~格格

  1. 奥福格列隆(Foundayo)- 手性中间体1的合成

    作者:石油醚引言Orforglipron(奥福格列隆(Foundayo)是由Chugai Pharmaceutical发现并于2018年授权给国际制药巨头Eli Lilly开发的新型小分子、非肽类口服GLP-1受体激动剂,目前已…

  2. 新型β-内酰胺酶抑制剂- Xeruborbactam

    作者:石油醚引言抗生素是20世纪最重要的医学突破之一,广泛用于感染性疾病的预防与治疗。然…

  3. Building Block-蝴蝶醇

    作者:石油醚引言Hexahydro-1H-pyrrolizine (1)及其类似物是合成…

  4. Vepdegestrant的合成:Cereblon receptor (7)的合成

    作者:石油醚引言Vepdegestrant(1)是由Arvinas公司与辉瑞(Pfize…

  5. Building Block- AMBF3‑Abu-OK的合成

    作者:石油醚引言FDA近期批准了多款放射性药物,标志着精准肿瘤学进入新阶段,进而重塑癌症…

  6. Lp(α)小分子抑制剂- Muvalaplin (1)

  7. 口服非肽GLP-1药物-奥福格列隆(Foundayo)

  8. Building Block-三取代立方烷及硝化衍生物的合成

  9. PARG抑制剂-FORX-428

  10. 上交大/上师大赵宝国教授团队JACS: 手性吡哆醛促进α-取代色氨酸衍生物的高效合成

  11. 磷酸二酯酶4B(PDE4B)抑制剂- 那米司特(JASCAYD®)

  12. MK-7845的合成:Claisen 缩合的流动化学工艺

  13. 南科大青年学者与校友合作成果发表于 JACS: 受限酸催化实现广泛适用的β-选择性氧-糖苷化

  14. 索托拉西布(Sotorasib)中间体拆分工艺开发(一)

  15. 索托拉西布(Sotorasib)中间体拆分工艺开发(二)

  16. Vepdegestrant的合成:cis-1,2-diaryltetralin(2)的合成

  17. 口服蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)药物-Vepdegestrant

Pick UP!

JACS:Resiniferatoxin的全合成研究

本文作者:杉杉导读:近日,美国California-Berkeley大学的T. J. Mai…

官能团的转化——酯化和酰胺化反应 (四)

本文作者:孙苏赟第四部分 直接法酰胺化在酯的合成中,会使用DCC类试剂活化反应底物,因为反应…

贝克曼重排反应(Beckmann rearrangement)

氮化合物→羧酸衍生物 概要肟在酸催化剂的作用下烷基发生迁移、之后水解生成酰胺化合物。环肟重排…

硼氢化-氧化反应(三) Hydroboration-Oxidation, Part 3

本文投稿作者 孙苏赟在前两回的介绍中,主要讲的是无金属催化剂参与的烯烃硼氢化反应,相信大家多少对…

索托拉西布(Sotorasib)中间体拆分工艺开发(二)

作者:石油醚引言索托拉西布(Sotorasib)(Scheme 1)是一种靶向药物,它像…

Green Chem.: 铑催化N-羧酰胺基吲哚与碘鎓试剂之间的C(sp2)-H官能团化/环化串联反应

本文作者:杉杉导读近日,苏州大学纪顺俊与徐小平课题组在Green Chem.中发表论文,报道…

阳铭组JACS:Rhodomollins A 和 B的不对称全合成

作者:石油醚导读:近日,兰州大学阳铭教授团队在J. Am. Chem. Soc.上,以 …

Barbier-Wieland分解(Barbier-Wieland Degradation)

概要与Arndt-Eistert合成相反、底物中酯基(或羧酸)的邻位的减碳反应。&nbs…

Achmatowicz反应(Achmatowicz Reaction)

概要糠醇在氧化条件下、合成二氢吡喃环的方法。在该反应中,Br2、NBS、mCPBA经常被用作…

二氧化硒氧化(Selenium Dioxide)

概要二氧化硒能够氧化烯丙基位的C-H得到烯丙醇产物。虽然这试剂是有毒的,但是该反应非它不可,…

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