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合成后期多样化法 Late-Stage Diversification

化合物的合成的后续阶段,如果能够实现高效的化学选择性官能团化,这样不仅可以保证原有骨架结构的活性,同时也能增加化合物的多样性,直接合成多个衍生物。这种方法被称为合成后期的多样化法(Late-Stage Diversification)[1-3]。(图片引用:CCHF)

而目前比较热门的位置选择性催化C-H活化,也是在合成后期的官能团化,多样化官能团中具有非常强大应用前景,备受瞩目。

通常在医药领域,该方法常常用于前导化合物(lead compound)的最终修饰,找到最合适的药物candidate与最优化的工艺方法。

参考文献

  1. “Divergent C–H Functionalizations Directed by Sulfonamide Pharmacophores: Late-Stage Diversification as a Tool for Drug Discovery” Dai, H.-X.; Stepan, A. F.; Plummer, M. S.; Zhang, Y.-H.; Yu, J.-Q. J. Am. Chem. Soc. 2011133, 7222. DOI: 10.1021/ja201708f
  2. “C–H bond activation enables the rapid construction and late-stage diversification of functional molecules” Wencel-Delord, J.; Glorius, F. Nat. Chem. 20135, 369. doi:10.1038/nchem.1607
  3. “The medicinal chemist’s toolbox for late stage functionalization of drug-like molecules” Cernak, T.; Dykstra, K. D.; Tyagarajan, S.; Vachalb, P.; Krskab, S. W. Chem. Soc. Rev. 201645, 546. doi:10.1039/C5CS00628G

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LuWenjie

LuWenjie

京都大学药学博士,现某化学企业小职员,化学空间员工副代表,网页小编&翻译。

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