生活中的分子

青蒿素 (artemisinin)

青蒿素(artemisinin)又名黄花蒿素,是具有抗疟疾活性的倍半萜内酯化合物中的一种。

 

青蒿素是从作为传统中药的菊科植物黄花蒿中提炼,并因此命名。

青蒿素

并不是所有的黄花蒿植物个体都含有青蒿素,只有在特定条件下才能生成,是一种非常罕见的天然过氧化物,其抗疟活性也与该独特的过氧桥结构有关,这与在此以前治疗疟疾的含氮杂环奎宁的抗药机理完全不同。青蒿素对多种药物有很好的耐受性,尤其对治疗恶性疟,有很好的治疗作用。作为缺点,其在胃肠道中不易吸收,生物利用度低,复发率高等。与此相关的分子是双氢青蒿素,是所有青蒿素类药物的活性代谢产物(包括青蒿素青蒿琥酯蒿甲醚等),并且其本身也是一种药物。双氢青蒿素是青蒿素的半合成衍生物,并且广泛作为其他青蒿素衍生物的中间体使用。

青蒿素

蒿属植物作为中草药,一千多年前就有记载可用皮肤病、疟疾等一系列病症的治疗。上世纪六十年代中国为援助越南开始了抗疟疾治疗药的研究。在1971年下半年,女性药学家屠呦呦提出用乙醚提取青蒿素(乙醚的沸点为34.6度),提取物抗疟作用率达95%到100%,在此之前的方法对青蒿是通过热水煮,而温度超60度之后对治疟有效的青蒿素分解失效。这一方法对证明青蒿粗提物有效性起到了关键作用。研究者们也发现,在大量试验筛选出的200多种抗疟疾中药配方中,青蒿素是唯一一种对疟疾有疗效的药物。但青蒿素这一类过氧化物桥结构极其不稳定,使得它作为治疗药被应用在研究之初极具挑战。加上当时文化大革命等政治原因,曾经一度困难重重,而且世界卫生组织也明确表示,一些疟原虫也逐渐开始对青蒿素产生抗药性,单用青蒿素已无法较好的治疗,因此,在后来的抗疟疾研究中,科学家们通过将青蒿素及其衍生物和其他治疗疟疾药物并用的方法,叫做ACT (artemisinin-based combination therapy,克服了青蒿素的治疗疟疾的局限性,近年来也开发了一系列复合试剂并用的方法,不断优化人们对抗疟疾治疗的研究。

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2015年的诺贝尔奖医学 生理学奖获奖者名单刚刚出炉,这也是首位华人女性药物化学家获得诺贝尔奖,青蒿素的发现是人类抗疟疾历史上一个重要的里程碑,这样的分子也是中国传统中医和现代医药的智慧结晶,而且这样的发现也耗费了多少科学家的艰辛和汗水,值得我们把它列入分子百科里。

 

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