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中国自然科学领域第一人-屠呦呦获2015诺贝尔生理学或医学奖

就在振奋人心的今天,中国自然科学领域第一个获得诺贝尔奖的人诞生了!屠呦呦(1930年12月30日),中国中医科学院终身研究员兼首席研究员,青蒿素研究开发中心主任。

The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015 was divided, one half jointly to William C. Campbell and Satoshi Ōmura “for thier discoveries concerning a novel therapy against infections caused by roundworm parasites” and the other half to Youyou Tu “for her discoveries concerning a novel therapy against Malaria”.

很巧的是,小编硕士期间就是合成抗疟疾lead化合物的!所以小编在实验室一边过着柱子一边看着诺贝尔的官网播放的记者见面会,当介绍到青蒿素获得诺奖的时刻,激动地不行,到现在心情都久久不能平静。所以索性就不吃晚饭也要把这个消息传播下去! 那么小编就在这里以自己所知的一些这方面的知识跟大家分享下。

什么是疟疾

首先大家得知道疟疾是一种传染病,世界三大传染病分别是:疟疾、肺结核与艾滋。虽然疟疾现在在中国已经很少见了,但是在70年代中国南部以及北越还很要命的。每年都会有数万人感染疟疾而死。而即便现在,由于现有疟疾药物的耐药性,还有就是非洲一些地区经济落后药物缺乏等原因,每年都有很多人死于疟疾,特别是一些幼儿(下图左)。 疟疾的传播主要靠携带有疟原虫(寄生虫)的蚊虫叮咬后,传播进入人体,首先在肝脏内聚集,然后通过血液循环在血细胞中繁殖后再次被媒介蚊虫通过吸血叮咬回到蚊虫体内,继续传染。 無題

疟原虫在体内的作用机理(还未被完全证实)

在上图中恶性疟的传播循环中我们提到了它的繁殖主要在血液阶段。经过很多具体机理方面的研究发现,恶性疟当进入血红细胞中可以引起血红蛋白的分解形成球蛋白跟血红素;球蛋白再经过恶性疟原虫的蛋白酶分解最后形成氨基酸作为其繁殖的养料。而分解后形成的血红素其实对恶性疟原虫是有毒性的,但是同时又会被恶性疟原虫所带的氧化酶氧化,这一阶段是一个你杀不死我就是我杀你的节奏,一旦血红素输了后,被氧化后会继而多聚化形成heamozoin,该物质最终会以不溶晶体的形式析出,从而就失去了对疟原虫的毒性。而现有药物的作用机理的话普遍也是认为抑制了血红素被恶性疟原虫氧化,保护好血红素,利用血红素的毒性来杀死恶性疟。具体确证机理的话,小编所学有限,只能解析到这里了。 無題

抗疟疾代表药物

疟疾的传播非常广泛,中国古代称之为“瘴气”,意大利语中疟疾“mal’aria”的意思是“坏空气”(bad air),表明中西方对这种疾病有大体相同的认识。人类对付疟疾的药物分别源于两种植物——青蒿和金鸡纳树。 而也是由于从古时候起对于中草药的一些认识,最终才从这两种植物中提取了抗疟疾的有效成分青蒿素与奎宁。 無題

青蒿素发现背景及过程

第二次世界大战结束后,引发疟疾的疟原虫产生了抗药性(当时的药物主要是氯喹-1944年开始用于抗疟,是奎宁的衍生物,但是目前来说耐药性问题很突出,很难有效抗疟);20世纪60年代初,疟疾再次肆疟东南亚,疫情难以控制。科学家们重整旗鼓,开始寻找对付这种疾病的新药。在这股新浪潮中,传统中药青蒿脱颖而出。

那时候中国南部以及越南北部受疟疾影响特别大,而青蒿就是一株救命草,当然找到它的人,是本文的主人翁中国中医研究院研究员屠呦呦和她的同事们。

而青蒿素的提取方法也是屠呦呦第一个发现的- 用沸点较低的乙醚在摄氏60度的温度下提取青蒿素,1971年10月4日,她在实验室中观察到这种提取物对疟原虫的抑制率达到了100%。
而在这里还得提到另一个人-周维善,在确定青蒿素的效果后,青蒿素最终的分子结构鉴定,就是周维善领导的小组靠着当时简陋的条件完成的。而在这之后,即1984年初,他们实现了青蒿素的全合成,他们的论文《青蒿素及其一类物结构和合成的研究》发表在1984年第42期的《化学学报》上。
按照国际惯例,如此重要的药物化学结构应该先申请专利、再发表论文。但是,由于历史和体制的种种原因,当时的中国没有专利制度,从政府官员到科学家,基本上都没有知识产权的概念。这是一个遗憾。
而直到现在,恶性疟对青蒿素都没有显示出很强的耐药性,相比于奎宁与氯奎有巨大的天然优势!这也是青蒿素的一大杰出贡献,在当时敏感时期,依靠青蒿素拯救了数以万计的平民,使得疟疾在中国南部与越南几乎绝迹!这个巨大的贡献绝对配得上诺贝尔奖!

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京都大学药学博士,现某化学企业小职员,化学空间员工副代表,网页小编&翻译。
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