Building Block- (R)-2-((R)-5,5-二氟哌啶-3-基)-5-甲基异噻唑烷-1,1-二氧化物

研究论文介绍

Building Block- (R)-2-((R)-5,5-二氟哌啶-3-基)-5-甲基异噻唑烷-1,1-二氧化物

2026/5/18
研究论文介绍
Comment: 0
Author: CS editor

作者：石油醚

引言

HIF-2α抑制剂是一类靶向缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）的药物，主要用于治疗与缺氧信号通路异常相关的疾病，如肾细胞癌和VHL综合征相关肿瘤。其中，手性磺酰胺(R)-2-((R)-5,5-二氟哌啶-3-基)-5-甲基异噻唑烷-1,1-二氧化物（1）是HIF-2α抑制剂临床候选药物的关键中间体。其主要的手性可分为三种：1）SFC分离；2）经典拆分方法；3）钌催化对映选择性氢化+经典拆分。