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血清药物化学

介绍

中药所含成分复杂,这些成分在体内吸收、代谢等过程中都有可能发生量和质的改变。中药发挥功效的前提应该是其活性成分能够被吸收进入血液(个别直接作用肠道的药物除外),进而被输送到作用靶点,然而这个过程涉及肠道菌群代谢、肝药酶代谢、跨膜转运吸收等生物过程,而且期间存在药物之间的相互作用,因此,中药真正发挥功效的活性成分与其所含的固有成分往往不同,只有从血中发现直接作用的活性物质及追朔前体化合物才能真正阐明表达中药临床疗效的药效物质基础[1, 2]

1988年,日本学者田代真一基于“人体胃肠道中寄生菌群能够通过水解苷类物质获得能量来源,中药产生生物活性的成分可能是中药经过菌群代谢之后的产物”的想法,提出了“血清药物化学”的概念。血清中其组成包括①中药及复方所含成分的原形。②中药及复方所含成分的代谢产物。在代谢方面,化学药品经肝脏微粒体酶、消化酶及肠内菌群作用多为灭活过程,而中药由于成分较复杂,中药中成分代谢多为激活过程,产生的代谢产物才有活性或活性较原形更强。③生理活性物质。有效成分在经过血液转运过程中,可达到第一作用点如腺体、神经末梢,而产生生理活性物质,即激素类、递质等,血液中尚含有此类成分[3, 4]

  • 1. 对单味药研究

02

远志,性温,味苦、辛,具有安神益智、祛痰、消肿的功能,用于心肾不交引起的失眠多梦、健忘惊悸,神志恍惚,咳痰不爽,疮疡肿毒,乳房肿痛。然已知的有效成分并没有镇静化痰等疗效。口服给药后,在血清中分离获得了TMCA及其代谢物M-TMCA,经药效研究证明TMCA及M-TMCA具有显著的镇静催眠作用,为远志的药效成分[2]

03

补骨脂为温肾助阳的常用中药,味辛;苦;性温。归肾经、心包经、脾经、胃经、肺经。在建立补骨脂色谱指纹图谱的基础上应用血清药物化学的方法对于其给药后的大鼠血清样本用甲醇沉淀法进行处理。经分析后得知补骨脂素和异补骨脂素是补骨脂吸收入血是其主要有效成分,该药的血清药物化学研究结果与药理研究结果相符[5]

  • 2. 对中药复方的研究

04

茵陈蒿汤,是主治湿热发黄的一张卓效方剂。既能发汗使湿热从汗而出,又能利水使湿热从小便而去,是治疗黄疸的要药。利用 UPLC-Q-TOF/MS技术建立了大鼠口服茵陈蒿汤后血中移行成分总离子色谱指纹图,确立了21个血中移行成分并完成了化合物的结构鉴定。通过分析发现不同配伍样品的血中移行成分的体内曝露情况各不相同,说明方剂不等同于组成药物的简单加和,研究表明茵陈蒿汤血中主要移行成分是来源于茵陈的6,7-DME,而大黄、栀子的成分在血中未被检出,并通过药效学实验认定6,7-DME为茵陈及茵陈蒿汤的药效物质基础[6]

05

六味地黄丸,中成药名。为补益剂,具有滋阴补肾之功效。用于肾阴亏损,头晕耳鸣,腰膝酸软,骨蒸潮热,盗汗遗精,消渴。 研究表明口服六味地黄丸后从血中发现了11个入血成分,其中4个为新产生的代谢产物;7个成分为六味地黄丸体外所含成分的原型,其中有一成分虽为熟地中所含原型成分,但其他2种药材也能代谢产生,对其体内的量变有共同的贡献。

总结

血清药物化学必将被更加广泛地应用到中医药研究的的各个领域,并与其他相关学科相互融合,不断地发展壮大,最终成为推动中医现代化进程的主要学科。

 

参考文献

  1. 王喜军. 中药及中药复方的血清药物化学研究. 世界科学技术-中药现代化. 2002,4(2):1-4.
  2. 王喜军. 中药血清药物化学的研究动态及发展趋势. 中国中药杂志. 2006,(10):789-792.
  3. 陈卓, 潘明佳, 邢雪飞, 张艳军. 血清药物化学在中药及其复方药效物质基础研究中的进展. 药物评价研究. 2016,(01):143-147.
  4. 闫广利, 孙晖, 张爱华, 韩莹, 王萍, 吴修红, 孟祥才, 王喜军. 中药血清药物化学研究概况及其理论和方法拓展. 中国中药杂志. 2015,40(17):3406-3412.
  5. 王宇卿, 闫明, 陈文, 杨媛媛. 补骨脂血清药物化学的初步研究. 中国新药杂志. 2008,17(5):396-399.
  6. 许波, 窦志华, 罗琳, 顾薇, 孟萍, 刘青青, 王征宇. 茵陈蒿汤血清药化学研究. 北京中医药大学学报. 2016,(02):162-168.

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