世界著名化学家

林 雄二郎 Yujiro Hayashi

翻译投稿 alberto-caeiro

林 雄二郎,1962年生于日本群马县,日本有机化学家,师承向山光昭教授,现为日本东北大学理学部教授。(写真:实验室主页

 

经 历

  • 1984 东京大学理学部 学士(向山光昭 教授)
  • 1986 东京大学理学部 修士(向山光昭 教授)
  • 1987 东京大学理学部 助手
  • 1992 东京大学理学部博士(奈良坂紘一 教授)
  • 1994-1996 哈佛 博士后(E. J. Corey 教授)
  • 1998 东京理科大学 助教授
  • 2006 东京理科大学 教授
  • 2012 东北大学理学部 教授

获奖经历

  • 1998 日本化学会进步赏
  • 2008 有机合成化学协会 第一三共创药有机合成赏
  • 2010 日本化学会学术赏

研究概要

1. 新有机催化剂的开发及复杂化合物合成应用【1】

以二芳基脯氨醇硅醚作为有机催化剂的不对称催化反应的开发。因和Karl Anker Jorgensen在同时期发现,俗称Hayashi-Jorgensen催化剂。用此催化剂催化的不对称反应在各种天然产物的合成中也有应用。

 

2. (—)-oseltamivir的高效全合成【2】

用于治疗流感的神经醇胺酶抑制剂(—)-oseltamivir通过使用自己开发的Hayashi-Jorgensen催化剂成功地实现短路线高效率合成。2013年,他们又从硝基烯化合物出发,经两步一锅反应实现(—)-oseltamivir的高效合成,总收率60%,具体如下图所示。

 

3. Pot Economy概念的提出【3】

林教授提倡在同一容器中集合各种化学反应步骤,减少提纯步骤,减少溶剂使用,提高化学反应的实用性,即pot economy,并以此方针实现了许多化合物的全合成工作,代表性工作即上述化合物的全合成。

 

参考文献

  1. “The Diarylprolinol Silyl Ether System: A General Organocatalyst” Jensen, K. L.; Dickmeiss, G.; Jiang, H.; Albrecht, L.; Jorgensen, K. A. Acc. Chem. Res. 2012, 45, 248. DOI: 10.1021/ar200149w;
  2. (a) “High-Yielding Synthesis of the Anti-Influenza Neuramidase Inhibitor (-)-Oseltamivir by Three One-Pot Operations” Ishikawa, H.; Suzuki, T.; Hayashi, Y. Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 1304. doi: 10.1002/anie.200804883; (b) “High-Yielding Synthesis of the Anti-Influenza Neuraminidase Inhibitor (-)-Oseltamivir by Two “One-Pot” Sequences” Ishikawa, H.; Suzuki,T.; Orita,H.; Uchimaru, T.; Hayashi, Y. Chem. Eur. J. 2010, 16, 12616. DOI: 10.1002/chem.201001108; (c) “One-Pot Synthesis of (-)-Oseltamivir and Mechanistic Insights into the Organocatalyzed Michael Reaction”Mukaiyama, T.; Ishikawa, H.; Koshino, H.; Hayashi, Y. Chem. Eur. J. 2013, 19, 17789. DOI: 10.1002/chem.201302371;
  3. “Pot economy and one-pot synthesis” Hayashi, Y. Chem. Sci. 2016, 7, 866. DOI: 10.1039/c5sc02913a;

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