作者：石油醚
引言
Boc-protected aminocyclopropylethanol可通过两条路线制备。第一代路线以廉价3-羟基丙腈为起始原料，经TBS保护、Kulinkovich环丙烷化、硫酸脱保护和最终Boc保护共四步，仅在最后一步结晶纯化，总收率15–31%（已放大至80 kg），但效率有待提升。第二代路线改用易得的丙烯腈，避免使用腐蚀性硫酸，引入苄基作为显色基团便于反应监控；同样无需中间体纯化，重现性好；经苄基脱除和结晶，总收率提高至40–45%。
图1 Boc-protected aminocyclopropylethanol
Boc-protected aminocyclopropylethanol的合成路线
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