本文翻译自日文版化学空间：ウィリアム・ロウシュ William R. Roush 原作者：cosine
翻译：Alberto Caeiro，校对：Hu Hao
William R. Roush (1952年2月20日-)，美国有机合成化学家，现为Scripps研究所教授(Scripps Research Institute in Florida.)。图片：Wikipedia。
经历
- 1974, B. Sc., University of California, Los Angeles
- 1977, Ph. D., Harvard University (Prof. R. B. Woodward)
- 1977-1978, Postdoctoral fellow, Harvard University
- 1978-1983, Assistant Professor, Massachusetts Institute of Technology
- 1983-1987, Associate Professor, Massachusetts Institute of Technology
- 1987-1989, Associate Professor, Indiana University
- 1989-1995, Professor, Indiana University
- 1995-1997, Distinguished Professor, Indiana University
- 1997-2005, Professor, University of Michigan
- 2005-present, Professor, Scripps Research Institute in Florida
获奖经历
- 1981 Merck Faculty Development Award
- 1982 Fellow of the Alfred P. Sloan Foundation
- 1992 Alan R. Day Award of the Philadelphia Organic Chemist’s Club
- 1994 ACS Arthur C. Cope Scholar Award
- 1996 ACS Akron Section Award
- 1998 Merit Award
- 1998 Distinguished Faculty Achievement Award
- 2002 Paul G. Gassman Distinguished Service Award
- 2004 ACS Ernest Guenther Award in the Chemistry of Natural Products
工作介绍
1. Target-oriented total synthesis and methodology study
Roush教授对立体化学复杂，具有生物活性的天然产物合成有强烈兴趣，为此，他们开发了系列的方法学，合成了一系列的天然产物分子，如(+)-Superstolide A[1a]，(+)-Tedanolide[1b]，(+)-13-Deoxytedanolide[1b]和Amphidinolide E[1c]。
Selected synthesized molecular
2. Medicinal chemistry[2,3]
近年来，Roush教授的工作中心转移至有机化学和药物化学的交叉学科中，其中重要的一项便是从热点寄生虫中分离的半胱氨酸蛋白酶抑制剂的设计和合成。该项目是与其他课题组合作的，而Roush教授所做的是开发合成多种对激酶和蛋白酶有选择性抑制的抑制剂，某些表观遗传学靶标的抑制剂，核受体的抑制剂或活化剂以及羧酸转运蛋白的小分子抑制剂。如他们与同为Scripps研究所的Christoph Rader教授合作，使用硒代半胱氨酸掺入的抗体合成抗体-药物偶联物[2b]。
Human serum albumin domain I fusion protein for antibody conjugation
参考文献
- [1] a. William R. R. J. Am. Chem. Soc. 2008, 130, 2722. DOI: 10.1021/ja710238h; b. William R. R. J. Am. Chem. Soc. 2008, 130, 16407. DOI: 10.1021/ja8063205; c. William R. R. J. Am. Chem. Soc. 2006, 128, 15960. DOI: 10.1021/ja066663j.
- [2] a. Roush, W. R.; Rader, C. Bioconjugate Chem. 2015, 26, 2243. DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.5b00244; b. Roush, W. R.; Rader, C.; Barbas, C. F. III Bioconjugate Chem. 2016, 27, 2271. DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.6b00432.
- [3] Roush, W. R.; Rader, C. Nat. Commun. 2017, 8, 2041. DOI: 10.1038/s41467-017-01257-1.
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