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反应开发要试多少个底物? / On the Topic of Substrate Scope

译自Chem-Station网站日本版 原文链接:反応開発はいくつ検討すればいいのか? / On the Topic of Substrate Scope より

翻译:炸鸡

到底要试多少个才算完呀……?

开发新反应的时候,需要测试新发现的反应的底物适应性,所以开发新反应的论文里经常会出现类似于下面这张表样的结果汇总。

图1. 这是我以前发表的一篇论文中的反应底物适用性范围探讨 上表在反应开发论文里很常见,但做起来相当累

一般来说,测试结果好的底物越多,意味着新反应越有用(普适性越高)。但近年来底物测试似乎有点走火入魔,一味追求底物的数量,论文里探讨反应普适性的底物的数量一直在暴增

针对这一现象,Organic Letters的主编Marisa C. Kozlowski发表了一篇社论2。核心内容摘要如下:

反应开发的论文中,适用范围探讨的底物的数量有增加的倾向,2009年平均每篇17个,到了2021年平均每篇竟达40个
推特上一半以上的研究者表示10至20个底物是足够的
Me, Et, n-Pr这样的取代基没有什么有价值的信息,作为测试底物的意义不大

图2. 这样的表格没什么意义

具有空间位阻和官能团兼容性类的讨论价值的取代基作为底物比较有意义

图3. 都是讨论八个底物,这个图标明显更优

反应效果不佳的底物也很重要

Org. Lett.杂志的宗旨是:包括反应结果不好的底物在内有10到20个不同的底物就足够了。不包括Me, Et, n-Pr这样的化学性质相差无几的底物。

以后底物的数量要缩减吗??

大家读完上文有什么感想吗?也许很多人会觉得豁然开朗吧。我个人觉得适用范围探讨的底物数量还可以再精简一点。

但是在追求底物数量的现在,不少从事反应开发的研究者会担心如果论文里减少了底物数量会不会被拒稿。再者一些产出优秀成果的顶级实验室都会借助人手优势扩大底物范围。所以,考虑以上两点原因今后适用范围的底物数量会不会减少还是未知之数。

如果在不减少底物数量的前提下,要求高质量的底物,Org. Lett.杂志的这篇社论很可能会把近年来反应开发领域的“底物数量至上”主义推向一个新的高峰。

以后的反应开发论文应该变成什么样呢?会变成什么样呢?让我们拭目以待。

参考文献

  • 1 T. Morofuji, K. Inagawa, N. Kano, Sequential Ring-Opening and Ring-Closing Reactions for Converting para-Substituted Pyridines into meta-Substituted Anilines, Org. Lett. 2021, 23, 6126–6130.
  • 2 M. C. Kozlowski, On the Topic of Substrate Scope, Org. Lett. 2022, 24, 7247–7249

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