化学新闻

功能指向性合成 Function-Oriented Synthesis

不拘泥于一定化合物的结构,主要注重于功能的再现或者优化为目的的合成法,被称为功能指向性合成(Function-Oriented Synthesis, FOS)。斯坦福大学的Paul A. Wender
(标题图引用于文献[1])

功能指向性合成(FOS)所带来的「从重视结构到注重功能的SHIFT」,直接影响了合成策略的制定。简单地说FOS的理念就是,为了得到相同的或者更好的结果(分子活性,成药性等),设计合成出更加simple的target分子。

以phorbol ester为例、通过计算机建模进行的结构―功能相关研究,并且参考现有的活性化合物掌握PKC活性控制上所必须的几个主要的点后,再进行新一轮的化合物设计,得到新的具有更加simple结构的PKC调控剂1(具体如下图所示)。

                                                                                              引用于文献3

参考文献

  1. “Function Oriented Synthesis, Step Economy, and Drug Design” Wender, P. A.; Verma, V. A.; Paxton, T. J.; Pillow, T. H. Acc. Chem. Res. 2008, 41, 40-49. DOI: 10.1021/ar700155p
  2. “Toward the Ideal Synthesis and Transformative Therapies: The Roles of Step Economy and Function Oriented Synthesis” Wender, P. A.  Tetrahedron 2013, 69, 7529-7550. doi:10.1016/j.tet.2013.06.004
  3. “Function Through Synthesis-Informed Design” Wender, P. A.; Quiroz, R.; Stevens, M.  Acc. Chem. Res. 2015, 48, 752-760. DOI: 10.1021/acs.accounts.5b00004

外部链接

The following two tabs change content below.
LuWenjie

LuWenjie

京都大学药学博士,现某化学企业研究员,化学空间员工副代表,网页小编&翻译。

Related post

  1. 化学企业全球排行榜Top50揭晓【2018年版】
  2. 【原创解读】2017年诺贝尔化学奖「冷冻电镜的开发」!
  3. 中国抗生素滥用实情
  4. Clarivate・Analytics发表「引文桂冠奖2018」…
  5. 【速报】2018年诺贝尔化学奖颁给了「蛋白质的进化」!
  6. 2017年日本大学生毕业就职人气企业排行榜发布
  7. 邻甲苯胺与癌症
  8. 用化学来品尝170年前的酒的味道

Comment

  1. No comments yet.

  1. No trackbacks yet.

You must be logged in to post a comment.

Pick UP!

微信

QQ

PAGE TOP