化学新闻

一次即可治愈的抗流感新药ー塩野義製薬

口服

Zofluza是一种仅需要饮用一次即可起效的新型流感治疗药物,该药物能直接抑制病毒的增殖,是目前为止的first in class的抗流感药物,由日本制药企业塩野義研发,预计将于今年5月份发布。对于那些对传统药物有抗药性并且效果不佳的人来说,应该是个非常好的消息(引用:朝日新聞2018年2月2日)。

今年的流感可谓是空前强大,跟往年相比,中国,美国,日本的流感人群呈一定程度的攀升。当然有一部分原因是预防不重视,也有一部分原因是流感病毒对现有药物的耐药性问题。有消息透露透露,日本的制药大手塩野義製薬研发的新型流感治疗药物「ゾフルーザ」(Baloxavir marboxil)将于今年春天开售。坊间传闻,该药物「效果很好」,当然具体效果如何,只能使用后再说。

具体结构请参考标题图,说实话结构挺复杂的。分子量也在500以上,超越了里宾斯基五规则(Lipinski’s Rule),几乎可以纳入中分子药物的范畴。一般来说,新药的研发都是先从化合物库中筛选出具有类药性或成药性的化合物,然后药物化学家再进行结构改良成药,然而据说该化合物是个大大的例外。如果能听一下怎么这个新药研发的整个故事肯定会受益匪浅。

该药物的作用机制与先前已知的“神经氨酸酶抑制剂”如扎那米韦,奥司他韦(达菲),Peramivir,Laninamivir(其抑制细胞在细胞外繁殖的扩散传播)的机制不同,它可以直接抑制病毒增殖。

并且,该药物跟奥司他韦(达菲)一样,可以口服吸收!塩野義製薬本身在售抗病毒药物中就有Peramivir,然而它是通过注射(静脉注射,肌肉注射,点滴)投与。

而这次的新药是经口吸收・短时间起效治愈・作用机制完全不同。

从这三点来看,确实可以说博足了眼球。如果效果真如自夸的那么好,那么在成为重磅炸弹(超过1000亿美元)之前,只是个时间问题。

而我国新药这几年是飞速发展,成长期,非常期待越来越多的国内企业能够将新药研发并且输出到海外!

 

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LuWenjie

LuWenjie

京都大学药学博士,现某化学企业小职员,化学空间员工副代表,网页小编&翻译。

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