作者：石油醚

引言

奈玛特韦（Nirmatrelvir，1）是一种口服抗病毒药物，通过抑制新冠病毒（SARS-CoV-2）的复制来发挥作用。它通常与利托那韦（Ritonavir）联用，这种组合方案的商品名为帕罗韦德（Paxlovid）。其合成的主要片段bicyclic [3.1.0]proline (2)、trifluoroacetamide (3)以及lactam (4).

图 1 奈玛特韦（Nirmatrelvir，1）

bicyclic [3.1.0]proline (2)的合成路线

[路线一][J. Org. Chem. 1999, 64, 330−331; J. Org. Chem. 1999, 64, 547−555; WO 2002008244A2; J. Med. Chem. 2006, 49, 6074−6086; J. Org.Chem. 2010, 75, 1285−1288. ]

[路线二][ WO2004113295A1]

[路线三][ WO2007075790A1]

[路线四][ Org. Process Res. Dev. 2023, 27, 12, 2260–2270]

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