作者：石油醚
引言
Hexahydro-1H-pyrrolizine (1)及其类似物是合成多种生物活性分子的重要砌块。同样，鉴于在药物研发中氟化作用作为调节候选药物吸收、分布、代谢和排泄（ADME）效应的一种手段日益流行，最近报道的 (2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl)methanol（2）是因其出色的药理特性而受到合成和生物学方面的广泛关注。具体而言，（(2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl)methanol（2）是 Nav 1.7 抑制剂3 以及 KRASG12C 或 KRASG12D 抑制剂（如 MRTX1133）（图1）的关键成分。
图 1 1、2和3的结构
蝴蝶醇的合成路线
[路线一][ Bioorg. Med. Chem. Lett. 2017, 27, 2087−2093]
图 2路线一
[路线二][ WO 2022/002102 A1]
图 3路线二
[路线三][ Org. Process Res. Dev. 2022, 26, 2839−2846.]
图 4路线四
[路线四][ Org. Process Res. Dev. 2025, 29, 3, 704–715]
图5路线四
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