化学部落~~格格化学与生活

  1. 新一代抗疟候选药Ganaplacide的商业化工艺

    作者:石油醚引言疟疾仍是全球最严峻的公共卫生挑战之一,恶性疟原虫引发绝大多数重症和死亡病例,尤其在撒哈拉以南非洲。尽管媒介控制和化学治疗取得进展,青蒿素联合疗法(ACTs)耐药性持续蔓延,亟需作用机制新颖、耐药风险低的新一代抗疟…

  2. 高选择性OX2R拮抗剂-赛托雷生Seltorexant

    作者:石油醚引言重度抑郁症(MDD)是一种严重、易复发的全球性重大疾病。研究发现,脑内食…

  3. USP1可逆变构抑制剂- TNG 348

    作者:石油醚引言去泛素化酶(DUBs)通过去除靶蛋白上的泛素调控蛋白质稳态。泛素特异性肽…

  4. 口服非肽GLP-1药物-Elecoglipron

    作者:石油醚引言GLP-1(glucagon-like peptide-1, 胰高血糖素…

  5. 第二代高选择性PRMT5抑制剂- AMG193

    作者:石油醚引言PRMT5是一种关键甲基转移酶,调控细胞生长等重要过程。其过表达促进肿瘤…

  6. 新一代抗疟候选药- Ganaplacide

  7. CDK2/4 双选择性抑制剂- GDC-4198

  8. II型HER2激酶共价抑制剂- lAM1363

  9. 奥福格列隆(Foundayo)- 手性中间体1的合成

  10. 新型β-内酰胺酶抑制剂- Xeruborbactam

  11. Building Block- AMBF3‑Abu-OK的合成

  12. Lp(α)小分子抑制剂- Muvalaplin (1)

  13. 口服非肽GLP-1药物-奥福格列隆(Foundayo)

  14. PARG抑制剂-FORX-428

  15. 磷酸二酯酶4B(PDE4B)抑制剂- 那米司特(JASCAYD®)

  16. 口服蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)药物-Vepdegestrant

  17. 氨基糖苷类抗生素-地贝卡星(Dibekacin)

Pick UP!

可以无限玩花的Aldol缩合 第二部分:另外三种金属烯醇,双重非对映选择性

投稿作者 孙苏赟一.其他金属参与的烯醇化a.钛烯醇因为钛具有很高的价态,钛烯醇中不同的配位作…

世界著名化学家–Donna G. Blackmond

概要Donna G. Blackmond (1958年4月19日-)美国和英国双重国籍,物理有机…

钯催化炔丙醇衍生物与有机硼酸的不对称偶联反应合成四取代联烯

丙二烯是一类重要的不饱和烃,因其具有轴手性而受到化学家们的广泛关注。过渡金属催化炔丙醇衍生物和有机金…

鲍奇还原胺化(Borch Reductive Amination)

概要醛、酮或者饱和脂肪族酮,与氨・一级胺・二级胺在氢化还原剂的存在下的还原胺化反应,得到对应…

班贝尔格尔重排反应(Bamberger Rearrangement)

概要N-芳基羟胺在强酸水溶液作用下重排为氨基苯酚的反应。如果用HF代替硫酸使用的话,主要得到…

计算化学的一点简单科普(3):从被嫌弃到被喜欢的DFT

译自Chem-Station网站日本版 原文链接:計算化学:DFT計算って何?Part II翻译…

芳烃的C-H键活化/交叉偶联反应

课题的提出最近几十年,金属催化主要用于C-H键的活化,构建新的C-C键。但该催化体系在催化交叉偶…

Green Chem.:叠氮化合物与苯炔之间的[3+2]环加成反应方法学研究

作者:杉杉导读:近日,德国Leibniz-Institut für Katalyse e.V…

Green Chemistry:简单的三组分(醛、胺和麦氏酸)反应

导读三组分反应是有机实验室最为基本的反应之一,而醛酮胺反应(曼尼希反应)是这类反应中最为经典的代…

Angew:对映选择性1,4-Oxyamination反应方法学研究

作者:杉杉导读:近日,山东大学的李兴伟与于松杰课题组在Angew. Chem. Int.…

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