化学部落~~格格

合成后期多样化法 Late-Stage Diversification

化合物的合成的后续阶段,如果能够实现高效的化学选择性官能团化,这样不仅可以保证原有骨架结构的活性,同时也能增加化合物的多样性,直接合成多个衍生物。这种方法被称为合成后期的多样化法(Late-Stage Diversification)[1-3]。(图片引用:CCHF)

而目前比较热门的位置选择性催化C-H活化,也是在合成后期的官能团化,多样化官能团中具有非常强大应用前景,备受瞩目。

通常在医药领域,该方法常常用于前导化合物(lead compound)的最终修饰,找到最合适的药物candidate与最优化的工艺方法。

参考文献

  1. “Divergent C–H Functionalizations Directed by Sulfonamide Pharmacophores: Late-Stage Diversification as a Tool for Drug Discovery” Dai, H.-X.; Stepan, A. F.; Plummer, M. S.; Zhang, Y.-H.; Yu, J.-Q. J. Am. Chem. Soc. 2011133, 7222. DOI: 10.1021/ja201708f
  2. “C–H bond activation enables the rapid construction and late-stage diversification of functional molecules” Wencel-Delord, J.; Glorius, F. Nat. Chem. 20135, 369. doi:10.1038/nchem.1607
  3. “The medicinal chemist’s toolbox for late stage functionalization of drug-like molecules” Cernak, T.; Dykstra, K. D.; Tyagarajan, S.; Vachalb, P.; Krskab, S. W. Chem. Soc. Rev. 201645, 546. doi:10.1039/C5CS00628G

关联书籍

C-H Activation (Topics in Current Chemistry)

C-H Activation (Topics in Current Chemistry)

  • 参考价格¥ 52,840
    价格¥ 51,400(2017/04/22 04:34)
  • 出版日2010/06/04
  • 商品排位 284,011位
  • 页码数 380页
  • ISBN-103642123554
  • ISBN-139783642123559
  • 出版社Springer

关联链接

 

Related post

  1. CAS SciFinderⁿ功能升级~新增生物活性数据~
  2. 有机合成中常用的5种器材︱第一篇“有机合成实验技巧”(和理学系实…
  3. 为什么电子要离域或定域?【带你再次走进薛定谔方程:一维深阱式势能…
  4. 「Spotlight Research」光启动的四嗪生物正交反应…
  5. 躲避Dead End「全合成・教你摆脱绝境的一手」⑧ 解析篇
  6. ADC抗体偶联药基础篇②: 创药化学视角解析ADC机理及其优缺点…
  7. 有机反应机理的研究方法(三)
  8. JACS:铬催化不对称交叉Aza-Pinacol偶联反应方法学

Comment

  1. No comments yet.

  1. No trackbacks yet.

You must be logged in to post a comment.

Pick UP!

微信

QQ

广告专区

PAGE TOP